黃芪提取物
基本信息
【中文名稱】：黃芪提取物
【拉丁名稱】：Astragalus membranaceus（Fisch.）Bge.
【英文名稱】：Astragalus Root Extract
【學 名】：中文學名：黃芪
【科 屬】：豆科
【有效成分】：黃芪甲苷，黃芪多糖
【使用部位】：根
【產 地】：黃芪屬約有2000種，除大洋洲外，全世界亞熱帶和溫帶地區均產，但主要產於北溫帶。中國產270餘種，分佈於東北至西南部。黃芪產於中國華北、東北、內蒙古和西北，主產於山西、黑龍江、遼寧、河北等省區，四川，前蘇聯、朝鮮和蒙古也有分佈。膜莢黃芪主要分佈於中國東北、華北、甘肅、四川、西藏等省區；蒙古黃芪主產內蒙古、山西及黑龍江，現廣為栽培。
【植物形態】：多年生草本，高50~80厘米。主根深長，棒狀，稍帶木質。花期6~7月，果期8~9月。秋季采挖。
【化學成分】黃芪提取物中化學成分眾多,主要含有皂苷、黃酮、多糖以及氨基酸等幾類成分。
1.皂苷類在黃芪及其同屬近緣共分離出四十餘種三萜皂苷,其結構為四環三萜及五環三萜苷類,苷的糖多為葡萄糖、半乳糖、鼠李糖,多接於苷元3,6位。有些苷的某些羥基乙酰化,膜莢黃芪中分離出黃芪苷Ⅰ、黃芪苷Ⅱ。在膜莢黃芪中有乙酰黃芪苷Ⅰ(Acetytastragaloside)、黃芪苷(Astragalo side)Ⅰ～Ⅷ、異黃芪苷(Isoastragaloside)Ⅰ～Ⅱ、黃芪皂苷乙(Atramembrannin)、環黃芪醇(Cycloastragenol)(Cyclosiversigenin)和大豆皂苷(ISoyasaponin);膜莢黃芪皂苷呆板廠蒙古黃芪中有黃芪苷1、I、W和大豆皂苷1。
2.多糖類從內蒙黃芪中分得4種多糖,其中兩種為葡聚糖AG-1和AG-2、另兩種為雜多糖AH—1和AH-2,其中AG-1和AH-1具有免疫促進作用。
3.黃酮類黃芪所含黃酮主要為黃酮類。異黃酮類,二氫黃酮類,主要有山奈素、槲皮素、異鼠李素、鼠李檸檬素、熊竹素、芝柄花素、毛蕊異黃酮(calycosm),芒柄花黃素(for mononetm)2’,4’-二羥基-5,6-二甲氧基-黃烷(2’,4’-dihydroxv—5,6-dimethoxvisoflavane)L-3-羥基-9-甲氧基紫檀烷-(L-3-hydroxv-9-methoxypterocarpan)及其苷類,其苷類的糖多為葡萄糖,鼠李糖,從膜莢黃芪的莖葉中分出鼠李檸檬素3一葡萄糖苷及槲皮素3一葡萄糖苷。
4.氨基酸類黃芪根中測出21種遊離氨基酸,其中有天冬酰胺(asparamide)、刀豆氨酸(ca naraine)、脯氨酸(prolin)、精氨酸、天冬氨酸、1氨基丁酸(r-amiinnobutyricacid)等。
5.生物堿類從膜莢黃芪中分離出膽堿(eholme)和甜菜堿(betaine)。
6.有機酸類黃芪的有機酸主要有香草酸、阿魏酸、異阿魏酸、對羥苯基丙烯酸、咖啡酸、綠原酸及棕櫚酸。
7.微量元素黃芪中微量元素以鐵、錳、鋅和銣含量較大,另有報道其富含硒。
8.其他黃芪中還含有胡蘿卜苷(daucostero1)、葉酸(folicacid)、β—谷甾醇(β-sitostero1)。
【藥材性狀】黃芪幹燥的根呈圓柱形，極少有分歧，上端較粗，下端較細，兩端平坦，長20~70cm，粗1~3cm，表面灰黃色或淡棕褐色，全體有不整齊的縱皺紋或縱溝，氣微弱而特異，味微甜，嚼之有豆腥氣。黃芪提取物提取物為棕黃色或灰白色粉末。
【藥理作用】黃芪提取物具有增強免疫力，增強能量，抗疲勞，抗突變，保肝，抑制破骨細胞的作用。傳統中醫學認為,黃芪具有補氣升陽、固表止汗、托毒排膿、利水消腫、斂瘡生肌的功效。現代藥理研究表明,黃芪具有增強機體免疫功能,強心降壓、降血糖、利尿、抗衰老、抗疲勞、抗腫瘤、抗病毒、鎮靜、鎮痛等作用。
1.對免疫系統的作用
對非特異性免疫功能的影響
黃芪多糖(APS)能使小白鼠吞噬綿羊紅細胞百分率及指數明顯增強。進一步分離黃芪多糖得到3種單體多糖:123,分別進行實驗,結果是多糖1能增加脾重量及細胞數,但抑制脾細胞對綿羊紅細胞的免疫應答反應。2與1相似但較弱,多糖3沒有作用。黃芪皂苷能促進淋巴結B細胞增殖分化和漿細胞抗體形成。黃芪能促進小鼠淋巴細胞對羊血球的免疫特異玫瑰花結的形成。黃芪多糖明顯增強巨噬細胞吞噬發光強度並抑制PGE2的釋放,但進一步促進TNF的釋放。環氧化酶抑制佈洛芬則明顯抑制PGE2和TNF的釋放,對吞噬功能無明顯影響。因此可以提示免疫激活劑和環氧化酶抑制劑的組合,可望成為創傷感染藥物治療的新方案。
對體液免疫作用
黃芪對正常機體的抗體生成功能有明顯促進作用。黃芪在體液免疫,增強單核巨噬細胞的吞噬活性,對體細胞,自然殺傷細胞釋放免疫活性物質,誘生幹擾素,白細胞介素等多方面表現出多種生理活性。其抗病毒的原理之一可能是提高患者白細胞誘生幹擾素的能力,正常人服用黃芪全草浸膏片後IgE3顯著增加。黃芪能促進巨噬細胞的吞噬功能,能促進B細胞的增殖並且抑制總補體活性。對白細胞介素的產生有誘生作用,促進小鼠淋巴細胞對羊血球的免疫特異性玫瑰花結形成、對免疫抑制劑造成的免疫功能低下有明顯的保護作用,是具有雙向作用的免疫調節劑。黃芪多糖是黃芪中免疫活性較強的一類物質它能增強吞噬細胞的吞噬功能,從脾及胸腺重量,溶血素,血凝素以及脾細胞總數及空斑形成細胞測定看出,黃芪多糖,紅芪多糖均能對環磷酸胺或強的松龍的免疫抑制作用有完全及部分對抗作用。
對細胞免疫的作用黃芪可促進體細胞免疫功能。
其增強人血淋巴細胞免疫功能的作用可能是由於部分地降低瞭抑制性T細胞活性的結果。黃芪多糖可通過調節含量以及促進磷脂酰肌醇代謝,進而提高創傷後活化T淋巴細胞內IL-2mRNA及IL-2RmRNA的基因轉錄表達,這可能是黃芪多糖糾正創傷後細胞免疫功能低下的機理之一。黃芪對T細胞及其分泌的細胞因子的調節作用可能與其調節IgG亞類的產生有關。
對自然殺傷細胞的影響
黃芪可保護靶細胞抵抗T細胞活性,但其程度不如對T細胞活性的促進作用強。它提高的NK細胞活性效果是通過誘導淋巴細胞產生Ⅱ型幹擾素介導素。因而認為NK細胞可能是T細胞的前體細胞,黃芪對NK細胞的影響同它對T細胞的活化作用是一致的。
對誘生幹擾素的影響
黃芪對幹擾素系統有明顯的刺激作用,包括自身誘生、促進誘生和活性發揮等3個方面。黃芪自身有一定的抗腫瘤的作用,黃芪多糖(5mg/kg)與IL-2/LAK的抗腫瘤作用相似,對IL-2/LAK的抗腫瘤效應具有明顯的增強作用。
2 對機體代謝的影響
對細胞代謝的影響
通過觀察人胎腎細胞,人胎肺二倍體細胞及小鼠腎細胞在含黃芪的營養液中生長發現黃芪可使細胞的生理代謝作用增強。小鼠水煎液及正常人服用黃芪幹浸膏片後,血漿CAMp含量均明顯提高。小鼠SC黃芪註射液,可顯著增加白細胞總數和多核白細胞數。黃芪還能促進各類血細胞的生成、發育及成熟過程,促進骨髓的造血功能。對體外培養肝細胞,黃芪能促進RNA及蛋白質合成,提示其能延長細胞壽命,增強細胞代謝推遲老化。
對核酸代謝的影響
黃芪多糖(ASP)抑制遊離RN-ase的活力的程度是:腎<肝<肺<脾,此結果應用平衡反應的相對增加速度來解釋,APS的作用在低RI組織表現顯著。黃芪對人肺二倍體細胞的RNA代謝有抑制作用,黃芪煎劑可顯著促進骨髓造血細胞DNA的合成,加快有核細胞分裂過程。黃芪皂苷能使再生肝DNA含量明顯增加,黃芪多糖對DNA的代謝無明顯的影響。
對內環核苷酸的影響
黃芪煎劑可以明顯提高小鼠血漿和組織的內環核苷酸(cAMP和Cgmp)的含量而它對各器官的影響是不同的;給藥對cAMP升高,cGMP下降;肝臟則與之相反;而脾臟內均增加。進一步實驗表明,黃芪對cAMP的影響是由於其抑制瞭環磷酸腺苷-磷酸二酯酶(cAMP-PDE)而引起的。
對蛋白質及其它代謝的影響
給小鼠用黃芪煎劑連續灌胃10天,能顯著增加H-亮氨酸摻入血清、肝臟蛋白質的速率,而對蛋白質的含量無影響,即黃芪可促進小鼠血清和蛋白質更新,並認為其中的多糖很可能是促進蛋白質更新的有效成分。黃芪皂苷100g/kg灌胃也有類似作用。黃芪對胰島素性低血糖動物,有升高血糖水平的趨勢,但提高幅度較小。3 對心血管系統的作用
3.對心臟的作用
黃芪水煎劑對離體蛙心無明顯作用,醇提液可使離體蛙或蟾蜍心臟收縮增強,振幅明顯擴大,大劑量時則產生抑制。因此黃芪皂苷可能是通過NA、K-ATP酶實現強心作用的。據報道,黃芪能使人心肌細胞乳酸脫氫酶及琥珀酸脫氫酶含量有不同的增高。以上提示黃芪具有鈣拮抗作用,可減少病毒感染引起的心肌CA內流量,有可能減輕感染細胞的繼發性CA損傷,且對細胞中病毒RNA的復制具有抑制作用,顯示瞭其在病毒性心肌炎臨床治療上的應用價值。但單劑量黃芪對CVB3性心肌炎沒有預防作用。黃芪皂苷對心肌有正性肌力的作用,與強心苷類藥物相似。實驗證明:黃芪總皂苷能明顯改善心肌梗死犬的心臟收縮力,增強冠脈流量,對心功能有保護作用。研究表明,黃芪抗氧自由基的作用可能是強心作用機制之一。黃芪苷Ⅳ註射液是非洋地黃類的有效正性肌力藥物。
4.對血管、血壓的影響
黃芪有擴張血管和擴張冠脈作用。故認為其降壓作用是直接擴張外周血管的結果,而與心臟並無依存關系,與組織胺釋放或腎上腺素能受體作用也無關系。說明黃芪對血壓的影響同中樞神經肽,腎素-血管緊張素-醛固酮系統,肌肽釋放酶-肌肽系統,以及羥脯氨酸等方面均有關系。黃芪的降壓成分曾認為系一堿性物質,但後來發現黃芪屬植物根含有氨基丁酸,其含量高低與降壓作用強弱幾乎完全平行,故認為是降壓有效成分。在血管效應方面,氨基丁酸並不能完全代表黃芪。黃芪能不同程度促進血管內皮細胞遊走與增殖,有利於促進血管生成過程。膜莢黃芪中的黃芪皂苷ⅡⅢⅣ等皂苷類及芒柄花素、毛蕊異黃酮等異黃酮類化合物,對孵化紅細胞變形能力有明顯的改善作用,這可能是膜莢黃芪改善血液流變學指標的重要機理,黃芪對人紅細胞膜作用的一個重要環節,可能是保護人紅細胞膜免受自由基的攻擊。
5.對應激反應的影響
抗疲勞作用
黃芪多糖250mg/kg、500mg/kg腹腔註射,對正常小鼠和氫化可的松所致“陽虛”小鼠,常溫遊泳時間均有顯著延長作用,並增加應激狀態下小鼠腎上腺重量。黃芪提取液對遊泳應激狀態下的大鼠血漿皮質醇含量、腎上腺重量和腎上腺皮質細胞內類脂質空泡含量均有明顯提高作用。兩側頸動脈結紮所致的腦缺氧,均有顯著對抗作用,可明顯延長小鼠的存活時間。
耐低溫、高溫作用
黃芪多糖250mg/kg、500mg/kg、腹腔註射,可明顯增強正常小鼠、饑餓小鼠和氫化可的松處理的小鼠的耐低溫作用,使生存時間明顯提高;但無明顯耐高溫作用。5.4.3 抗輻射作用黃芪總黃酮對這種輻射所致的免疫系統損傷有一定的保護作用。其作用機理可能與黃芪總黃酮具有抗氧化性及清除自由基作用,使免疫細胞避免脂質過氧化的損傷有關,同時黃芪總黃酮可能還具有改變免疫細胞能量代謝和促進淋巴細胞分裂的功能。
6.抗衰老作用
黃芪對預防老年性動脈硬化,改善衰老的肺功能有一定的意義。體外培養人胚肺二倍體成纖維細胞成活至52代,而含0.2%黃芪制取液的培養細胞成活至77代,用藥組細胞衰老過程中細胞器的變化與對照組細胞的衰老變比規律基本相同,但其改變程度輕,變化速率相對緩慢,特別是用藥組細胞之高爾基復合體特別發達,雖然細胞已衰老而它們卻不甚衰老。研究證明黃芪有延壽的良好效應,以其作為抗衰益壽的藥物,值得高度重視和開發。
7.對泌尿系統的作用
黃芪註射液靜脈註射能使大鼠微小病變腎病模型的血清白蛋白有明顯升高,血清膽固醇明顯降低,並能增加腎小球毛細血管絲的血運,對陰囊水腫和腹水亦有明顯減輕作用,給藥組動物的飲食和精神狀態亦較對照組好;黃芪能顯著減少尿中蛋白的量;病理觀察亦證明,黃芪組病變減輕,對腎炎的這種阻抑作用可能與黃芪增強代謝,改善全身營養狀態有關。黃芪通過免疫調節作用,可以減輕自發狼瘡小鼠的腎臟病變。
8.保肝作用
黃芪有保護肝臟,防止肝糖原減少的作用。兩種黃芪苷ASI和SK能對抗D-半乳糖胺和醋氨酚引起的肝損傷,黃芪苷是黃芪抗肝毒損傷的有效成分,其機理除抗生物氧化外,尚與代謝調節有關。另有研究認為,黃芪對防止肝纖維化有一定作用。
9.對中樞神經系統的作用
給小鼠皮下註射黃芪可維持數小時的鎮靜作用。小鼠飲用30%黃芪水煎液15天,有加強小鼠學習記憶的作用,實驗表明黃芪有利於小鼠大腦對信息的貯存作用
10.對平滑肌的作用
5%和10%黃芪煎液可使在體兔腸管緊張度明顯增加,蠕動變慢,振幅增大;對兔離體腸管、子宮則有抑制作用。黃芪皂苷能使豚鼠離體回腸的張力下降。
11.激素樣作用
黃芪浸膏中黃芪內酯和黃芪固醇對大鼠、小鼠體重、提肛肌或腎臟等重量均無明顯影響,表明無同化激素或雄性激素樣作用。
12.抗菌、抗病毒、抗腫瘤作用
黃芪多糖對結核菌感染有明顯對抗作用;而已發現其它成分如氨基酸、生物堿、黃酮等具有顯著抗濾泡生口腔炎病毒的作用。動物及傳化細胞實驗表明,黃芪註射液對小鼠乳鼠體內流行性出血熱、病毒(EHFV)的感染過程有一定的阻斷作用。黃芪對體外志賀氏痢疾桿菌、炭疽桿菌、a-活血鏈球菌、血鏈球菌、白喉桿菌、假白喉桿菌、肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌、檸檬色葡萄球菌、白色葡萄球菌和枯草桿菌等有抗菌作用。
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產品的相關應用
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